Około dziesiątego roku życia w organizmie człowieka rozpoczyna się proces dojrzewania części mózgu zwanej podwzgórzem. Zaczyna ono uwalniać hormon Gn-RH (hormon uwalniający gonadotropiny), który pobudza przedni płat przysadki mózgowej do uwalniania kolejnych dwóch hormonów: FSH (folikulotropiny) oraz LH (luteotropiny). Pierwszy z nich przyczynia się do rozwoju kanalików nasiennych oraz wytwarzania i dojrzewania plemników, drugi z kolei pobudza komórki jąder do produkcji męskich hormonów płciowych (androgenów): testosteronu, androstendionu i dehydroepiandrosteronu.
Na skutek działania androgenów, głównie testosteronu rozwijają się u chłopców charakterystyczne cechy męskie, jak:
- zmiana barwy głosu,
- wzrost popędu seksualnego,
- powstanie męskich cech psychicznych
- charakterystycznego typu owłosienia.
Testosteron wywiera także wpływ ogólnoustrojowy, między innymi wpływa na syntezę białek mięśniowych, przyspiesza wzrost kości, zwiększa wytwarzanie krwinek czerwonych oraz nasila produkcję cholesterolu. U chłopców, testosteron zwiększa także aktywność gruczołów łojowych, co często jest powodem występowania trądziku. Wydzielanie tego hormonu narasta między 10 a 20 rokiem życia, po czym następuje powolny jego spadek odczuwalny szczególnie w piątej i szóstej dekadzie życia. Średnie dobowe wytwarzanie testosteronu u mężczyzn wynosi około 4 – 14 mg/24h. Jego stężenie we krwi zmienia się jednak w rytmie dobowym – najwyższe wartości obserwuje się między 6.00 a 9.00 rano, najniższe w późnych godzinach popołudniowych i wieczorem ( spadek sięga wtedy 15-40% ). Gdy z pewnych przyczyn, poziom tego hormonu w ustroju w nienaturalny sposób wzrasta, w organizmie podnosi się alarm i następuje blokowanie całego mechanizmu: podwzgórze – przysadka – gonady, co w konsekwencji prowadzi do zmniejszenia wytwarzania testosteronu przez jądra. Jest to naturalna obrona organizmu przed nagłym, niekontrolowanym wzrostem tego związku we krwi. Wówczas, większość nadmiaru krążącego testosteronu jest zamieniana w wątrobie na tzw. 17-ketosteroidy, które następnie są wydalane z moczem a pozostała jego część ulega zamianie na hormony żeńskie – estrogeny.
Jak działa testosteron?
Hormony sterydowe do jakich należy testosteron są niewielkimi cząsteczkami rozpuszczalnymi w tłuszczach, które w odróżnieniu od innych hormonów łatwo prześlizgują się z krwiobiegu do wnętrza komórek. Po wniknięciu do środka próbują jednak przedostać się do samego ich „serca” - mianowicie jądra komórkowego. Nie jest to jednak sprawa łatwa, gdyż cząsteczki testosteronu muszą w tym celu odnaleźć wewnątrz specjalnych przewoźników (receptory cytozolowe). Połączenie testosteronu z odpowiednim receptorem powoduje uwolnienie tzw. białek szoku termicznego (heat shock proteins, w skrócie hsp ), zwłaszcza białka o nazwie hsp 90, które wydaje specjalne „zezwolenie” na wniknięcie kompleksu „testosteron-receptor” do wnętrza jądra komórkowego. Samo połączenie hormonu z odpowiednim receptorem nie jest łatwe. Jeżeli liczba cząsteczek testosteronu jest zbyt duża, to tylko te, które pierwsze odnajdą właściwe dla siebie receptory, mogą wniknąć do środka jądra komórkowego i odpowiednio zadziałać. Pozostałe muszą pogodzić się z przegraną i tym, że czeka je marny los. Większość zostaje unieszkodliwiona w wątrobie i wydalona z żółcią lub moczem a reszta zamieniona na hormony żeńskie estrogeny. Przy nadmiarze krążącego testosteronu we krwi powstaje jeszcze inny dość ciekawy mechanizm. Otóż receptory (przewoźnicy) widząc gwałtowny najazd cząsteczek testosteronu wpadają w panikę i w obawie że nie wytrzymają naporu tych agresywnych cząstek, chowają się. W ten sposób dochodzi do tzw. oporności na testosteron, pomimo jego dużej ilości we krwi.
Nagły, niekontrolowany wzrost poziomu testosteronu we krwi u zdrowego człowieka raczej nie występuje. Z tego typu przypadkami mamy do czynienia najczęściej wtedy, gdy następuje dodatkowe dostarczanie tego hormonu z zewnątrz (np. doping). Nagłe wniknięcie dużej ilości testosteronu do krwiobiegu wywołuje bardzo silną reakcję, to też jego działanie w początkowej fazie jest bardzo odczuwalne. Jednak po upływie pewnego czasu, kiedy receptory opanują pierwsze uderzenie i przygotują odpowiednią strategię obrony, wpływ testosteronu na komórki docelowe przestaje być widoczny. Wówczas osoby stosujące „kurację testosteronową”, nie widząc oczekiwanych postępów wpadają w panikę i próbują przełamywać bariery komórkowe coraz wyższymi dawkami leku, w konsekwencji czego powstaje jedynie błędne koło.
Efekt dożylnego dopingu testosteronem może okazać się szczególnie niebezpieczny dla osób między 15 a 25 rokiem życia, bowiem wówczas organizm w dostatecznej ilości produkuje własne hormony i wszelkie ich nadwyżki są wyjątkowo nietolerowane. Dochodzi wówczas nie tylko do obciążenia wątrobowego i zaniku odpowiednich receptorów, ale także zablokowania osi: podwzgórze – przysadka - gonady (hipogonadyzm wtórny). W wyniku tej blokady zmniejsza się wydzielanie zarówno hormonu LH jak i FSH, w konsekwencji czego ustaje produkcja własnego testosteronu oraz dochodzi do zaburzeń w rozwoju kanalików nasiennych i zachwiania prawidłowego procesu spermatogenezy. U młodych osób mogą okazać się to zaburzenia nieodwracalne, prowadząc do całkowitej bezpłodności.
Nadmierne dawki testosteronu mogą przyczyniać się do lipomastii i ginekomastii
Testosteron krążący we krwi w nadmiarze może ulegać przekształceniu do hormonów żeńskich - estrogenów powodujących między innymi odkładanie się tkanki tłuszczowej w okolicy klatki piersiowej (lipomastia) i powstawanie charakterystycznych żeńskich sutków (ginekomastia) co w całości do złudzenia może przypominać kobiecy biust. Nadmiar krążących estrogenów jest bowiem bodźcem do wydzielania prolaktyny (mieszanina polipeptydów wydzielana przez komórki gruczołowe przysadki), która wpływa na wzrost gruczołów mlecznych. Prolaktyna wydzielana w nadmiarze hamuje także wydzielanie Gn-RH z podwzgórza upośledzając tym samym czynność jąder. Mężczyźni z podwyższonym poziomem prolaktyny (pow. 200 ng/ml) bardzo często uskarżają się na zaburzenia libido i impotencję. Same androgeny, jeżeli występują w nadmiarze również mogą przyczyniać się do odkładania tkanki tłuszczowej i to nie tylko w okolicy klatki piersiowej, ale także brzucha, karku, pośladków i prowadzić do ogólnego zniekształcenia sylwetki. Nadmiar testosteronu wzmaga bowiem działanie receptorów 2-adrenergicznych za pomocą, których hamowany jest rozpad komórek tłuszczowych.
Osoby, które po stosowaniu testosteronu zauważyły niepokojące objawy jak powiększenie jednego lub obu gruczołów piersiowych, niekiedy ze wzmożoną wrażliwością na dotyk, wyczuwalny rozrost tkanki gruczołowej o twardej konsystencji oraz luźną tkankę tłuszczową w tych okolicach (taka jak występuje u otyłych mężczyzn) powinny bezzwłocznie przerwać kurację testosteronem i zwrócić się o pomoc do lekarza specjalisty najlepiej endokrynologa, który rozpocznie właściwe leczenie. Lekarz wydaje wówczas skierowanie na specjalne badania laboratoryjne, podczas których oznacza się: poziom testosteronu w surowicy krwi, poziom estradiolu, HCG, LH, przeprowadza badania czynności wątroby, a przy podejrzeniu nadczynności tarczycy także oznacza się hormony: TSH, T3 i T4. Na podstawie tych badań lekarz podejmuje odpowiednie leczenie hormonalne, które jest ściśle zindywidualizowane. Przy znacznych zmianach konieczna niestety staje się również interwencja chirurgiczna.
Testosteron powoduje bardzo duży wzrost siły i masy mięśniowej
Gdy cząsteczki testosteronu połączą się z właściwymi receptorami i zdołają wniknąć do środka jądra komórkowego, przyłączają się do łańcucha DNA, w efekcie czego następuje aktywacja określonych genów, które przyczyniają się z kolei do wytworzenia cząsteczek mRNA – specjalnych maszyn do produkcji białek. W ten oto sposób zostaje zapoczątkowany proces syntezy tkanki mięśniowej, któremu jednocześnie towarzyszy wzrost gęstości kości oraz obniżenie masy tłuszczowej. Dwa bardzo dokładne programy badawcze wykazały, że podawany dożylnie testosteron przez okres 10 – 12 tygodni może zwiększyć beztłuszczową masę ciała, obniżyć ilość nagromadzonego tłuszczu oraz podnieść siłę w wyciskaniu i przysiadach nawet u ludzi prowadzących siedzący tryb życia i niezaangażowanych w trening siłowy. Jednak efekt ten był jeszcze bardziej widoczny u młodych osób, które dodatkowo dawkowanie testosteronu łączyły z wysiłkiem siłowym. Niestety, badania te wykazały również, że po odstawieniu zastrzyków skład ciała powracał do punktu wyjściowego.
Testosteron jest farmakologicznym środkiem dopingującym stosowanym już od dawna. W czasie Igrzysk Olimpijskich w 1936 roku niektórzy zawodnicy przyjmowali dawki tego hormonu nawet w ilości 1000 mg/dzień i wyższych, przez okres 6 tygodni. Testosteron podawany jest zarówno w formie tabletek jak i zastrzyków, jednak doustny sposób dawkowania tego środka nie jest zalecany, gdyż w takiej postaci źle wchłania się on z przewodu pokarmowego. Najbardziej skuteczne okazuje się jego iniekcyjne przyjmowanie w postaci estrów z kwasami tłuszczowymi. Najczęściej w doświadczeniach naukowych dla określenia wpływu testosteronu na rozwój siły i masy mięśniowej stosuje się dawki 260 – 600 mg na tydzień przez okres 10 – 12 tygodni.
„Kurację” testosteronową najczęściej łączy się z przyjmowaniem innego środka farmakologicznego o nazwie hCG (human chorionic gonadotropin) – Gonadropina kosmówkowa. Jest to związek należący do grupy glikoproteidów, produkowany w dużych ilościach przez łożysko w czasie ciąży. W kulturystyce środek ten może mieć zastosowanie z dwóch względów. Po pierwsze hCG (wykazuje podobną aktywność jak LH), pobudza naturalną produkcję testosteronu zachwianą np. w wyniku stosowania sterydów anaboliczno-androgennych. W celu przywrócenia prawidłowej czynności jąder używa się głównie preparatu Biogonadyl. Często zdarza się, że przy zablokowaniu produkcji testosteronu dochodzi także do zahamowania procesu spermatogenezy. W takich okolicznościach należy podawać preparat hMG (human menopausal gonadotropin), który wpływa zarówno na przywrócenie wydzielania testosteronu jak i prawidłowy proces wytwarzania spermy. W handlu występuje on jako Pergonal i Humegon. Ponieważ podawanie samego hCG przyczynia się do zwiększenia wydzielania naturalnego testosteronu, niektórzy zastanawiają się czy środek ten nie mógłby być pewną alternatywą dla bardziej niebezpiecznego testosteronu dożylnego.
Zastosowanie hCG pozwala uniknąć dodatniego wyniku na testosteron podczas kontroli antydopingowej
Naturalnemu testosteronowi w organizmie zawsze towarzyszy inny składnik, tzw. epitestosteron. Prawidłowy stosunek tych dwóch substancji w ustroju (T: E) powinien wynosić 1:1. Przy podawaniu hormonu w zastrzykach podnosi się jedynie poziom testosteronu, natomiast ilość epitestosteronu nie zmienia się. Jeżeli w moczu stosunek T:E wynosi 6:1 wówczas stwierdza się zastosowanie dopingu.
Podczas przyjmowania hCG wzrasta zarówno poziom jednego jak i drugiego składnika, dlatego podawanie tego środka zamiast androgenów, bezpośrednio przed zawodami mogłoby znacznie zmniejszyć ryzyko wpadki podczas kontroli antydopingowej. Ponieważ metoda ta jest coraz bardziej znana, niektóre komisje używają już bardziej udoskonalonych metod sprawdzających.
Sterydy anaboliczno-androgenne (SAA) są pochodną testosteronu
Struktura chemiczna testosteronu może być odpowiednio modyfikowana i w ten sposób można tworzyć np. środki, które posiadają większe działanie anaboliczne a mniejsze androgenne. Związki te określane ogólnie jako sterydy anaboliczne - androgenne mają szczególne zastosowanie w dyscyplinach sportowych gdzie potrzebny jest szybki przyrost masy mięśniowej i siły, a więc w kulturystyce. Chociaż SAA mogą wykazywać silniejsze właściwości anaboliczne niż testosteron, to niestety są one znacznie bardziej toksyczne, szczególnie te podawane w formie doustnej. Testosteron powoduje znacznie mniejsze uszkodzenia wątroby niż SAA, ale z kolei może wywoływać niekorzystne zmiany w układzie płciowym, trądzik oraz nadmierne łysienie. Ponadto długotrwałe przyjmowanie testosteronu stwarza ryzyko powstawania raka prostaty i chorób układu sercowo-naczyniowego. Wysoce niebezpieczne wydaje się łączenie wysokich dawek testosteronu i innych środków anaboliczno-androgennych (obserwowane nagminnie w kulturystyce), które jak wiadomo są w mniejszym lub większym stopniu pochodną testosteronu. W wyniku takich procedur w organizmie dochodzi do bardzo silnego ogólnego wzrostu androgenów i całkowitego lub częściowego zablokowania receptorów. Należy pamiętać, że przy zwiększonej oporności na testosteron maleje również efektywność środków anabolicznych. Wówczas suma krążących i niewykorzystanych androgenów oraz anabolików staje się ogromnym obciążeniem dla komórek wątrobowych, a także stwarza ryzyko powstania szeregu innych poważnych zaburzeń w stanie zdrowia.
